中医典籍及历代名老中医对辛开苦降法的论述。辛开苦降之法源于《内经》，张仲景承其本而立方药，叶天士袭其源而定理法。时至今日，辛开苦降法所施病证已不局限一二，今时之人存其精华去其糟粕，传承而发扬。
《素问·阴阳应象大论》云：“辛甘发散为阳，酸苦涌泄为阴。” 《素问·至真要大论》亦云“：风淫于内，治以辛凉，佐以苦甘，以甘缓之，以辛散之。“ ”湿淫所胜，平以苦热，佐以酸辛，以苦燥之，以淡泄之。湿上甚而热，治以苦温，佐以甘辛。” “阳明之复治以辛温，佐以苦甘，以苦泄之，以苦下之。”[1]药入五味，阴阳分属，辛甘为阳，酸苦化阴，此为辛开苦降法之滥觞。
张仲景潜心研习经法，依四气五味及升降出入，创诸泻心汤、陷胸汤等，开辛开苦降之先河。以“辛温”、“苦寒”性味相反之药物为组方根本，一辛一苦，一开一降，相反相成，配以甘润之品，以调夑阴阳、调解寒热、调畅气机。
温病派叶天士、吴鞠通等人承前贤经验，师古不泥古，继承发扬辛开苦降之法，灵活化裁张仲景经方，承其法，为己用。叶天士强调“辛以开之，苦以降之”;“以苦降其逆，辛通其痹”，并认为“苦能驱热除湿，辛能开气宣浊”，不墨守“寒热互结，上热下寒”之说，揭示“清邪之中，必佐扶正”的治疗规律，得出“湿热非苦辛寒不解”的临床体会，从而扩大了对湿热病通治的范围。辛开苦降之法传承至今，广泛用于多类病症，但对其价值剖析仍只是浩瀚繁星之中，窥觑其一二。现今较古方之义，已不拘泥于大辛大苦、大寒大热之药，只循辛苦相合，升降相宜。故辛开苦降法灵活多变，运用广泛。